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Descrição

Nome Científico: (GRF 1-29 Modificado) – CJC-1295
Expectativa do Teste Clínico: Promove a produção do hormônio do crescimento
MG Força:   2mg por frasco

Informações detalhadas do produto

CJC-1295 é um análogo de GHRH de ação prolongada. O hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH), também conhecido como fator liberador do hormônio do crescimento (GRF ou GHRF) ou somatocrinina, é um hormônio peptídico de 44 aminoácidos produzido no hipotálamo pelo núcleo arqueado. O GHRH estimula a secreção do hormônio do crescimento (GH) da hipófise. O GHRH é liberado de forma pulsátil, estimulando a liberação pulsátil de GH respectivamente.

A porção ativa deste peptídeo GRF ou GHRH pode ser encontrada como um peptídeo de 29 aminoácidos de comprimento e é apropriadamente denominada GHRH1-29. Esta liberação pulsátil de vários peptídeos é devido ao feedback negativo que faz parte do eixo hGH e controla a quantidade de hGH que seu corpo produz para mantê-lo em um ambiente homeostático. Apesar da eficácia do GHRH para estimular a liberação do hormônio do crescimento, existem vários problemas associados ao uso in vivo. O problema mais notável é a meia-vida do peptídeo, que demonstrou ser de ~ 7 minutos usando tecnologias avançadas de HPLC que provaram ser muito precisas. A razão para esta meia-vida relativamente curta é devido a uma enzima chamada dipeptidilaminopeptidase IV (DPP-IV), que tem alta afinidade pelos aminoácidos Ala e Pro e no caso do GHRH cliva as posições 1 e 2 que consistem em Tyr-Ala, criando GHRH3-29, uma forma inativa do peptídeo. Para evitar os problemas associados ao GHRH natural, as empresas farmacêuticas procuraram novas maneiras de aumentar a meia-vida e a biodisponibilidade desses peptídeos menores com tecnologias que funcionam de maneira muito diferente de outras tecnologias, como a PEGilação.

CJC-1295 é uma modificação sintética do fator de liberação do hormônio do crescimento (GRF) com substituições D-Ala, Gln, Ala e Leu nas posições 2, 8, 15 e 27, respectivamente. Essas substituições criam um peptídeo muito mais estável com a substituição na posição 2 para evitar a clivagem de DPP-IV, na posição 8 para reduzir o rearranjo da asparagina ou hidrólise de amida em ácido aspártico, na posição 15 para aumentar a bioatividade e na posição 27 para evitar a oxidação da metionina. Ao aplicar a tecnologia Drug Affinity Complex (DAC) ao GRF, o peptídeo se liga seletiva e covalentemente à albumina circulante após administração subcutânea (SC), prolongando assim sua meia-vida. Essas substituições são fundamentais para aumentar a meia-vida geral do CJC-1295, mas há uma razão ainda maior para a meia-vida ter sido estendida de ~ 7 minutos para mais de 7 dias! A bioconjugação é uma tecnologia relativamente mais nova que pega um grupo reativo e o liga a um peptídeo, que por sua vez reage com uma entidade nucleofílica (geralmente uma molécula parcialmente negativa) encontrada no sangue para formar uma ligação mais estável. A albumina, uma das substâncias mais abundantes no corpo humano, é escolhida como nucelófila por este peptídeo em particular, graças a um grupo tiol Cys34 que o atrai. Ao combinar o análogo de GHRH tetrassubstituído com ácido maleimodopropiônico usando um ligante Lys, você cria um peptídeo de GHRH com alta afinidade de ligação à albumina. Uma vez que a molécula CJC-1295 se liga à albumina, ela recebe uma meia-vida prolongada e biodisponibilidade graças à albumina que impede a degradação enzimática e a excreção renal. Na verdade, a bioconjugação é tão eficaz que havia menos de 1% de CJC-1295 não reagido in vivo e mais de 90% foi estabilizado após injeção subcutânea. Isso significa que você recebe mais do que pagou para trabalhar para você. Não houve degradação de DPP-IV observada em CJC-1295 em nenhum dos vários experimentos realizados.

Vários experimentos foram conduzidos para testar a eficácia do CJC-1295 in vivo e o Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism relatou aumentos dependentes da dose nas concentrações médias de GH no plasma em 2-10 vezes por mais de 6 dias e aumento das concentrações de IGF-1 1,5-3 vezes por 9-11 dias após uma única injeção!

(do mesmo estudo) A administração subcutânea de CJC-1295 resultou em aumentos sustentados e dependentes da dose nos níveis de GH e IGF-I em adultos saudáveis ​​e foi segura e relativamente bem tolerada, particularmente em doses de 30 ou 60 µg/kg. Houve evidência de um efeito cumulativo após múltiplas doses

Não só isso, mas eles provaram que a meia-vida média era de 5,8-8,1 dias e, após várias doses, os níveis médios de IGF-1 permaneceram acima da linha de base por até 28 dias! Nenhuma reação adversa grave foi relatada em nenhum grupo.

Devido à longa meia-vida e estabilidade do análogo CJC-1295, pode ser necessário tomar apenas 1-2 vezes por semana. No entanto, pesquisas em camundongos knockout para GHRH mostraram que as injeções e/d foram superiores no aumento do GH versus a cada 48 ou 72 horas. “Os animais GHRHKO que receberam doses diárias de CJC-1295 exibiram peso corporal e comprimento normais. Os camundongos tratados a cada 48h e 72h atingiram maior peso corporal e comprimento do que os animais tratados com placebo, sem normalização total do crescimento”. Estes ratinhos foram tratados durante 5 semanas.

No entanto, a falha neste estudo parece ser que os camundongos tratados com e/d estavam recebendo uma dose maior, portanto, no mínimo, o cjc-1295 é dependente da dose. Ainda não foi determinado se uma injeção mais frequente seria benéfica ou não.

Mistura e nossa dosagem recomendada

Você injeta 2 ml de água no frasco de CJC1295. Você então espera que o conteúdo do pó do frasco se dissolva POR SI MESMO. NÃO AGITE O FRASCO PARA MISTURAR O PÓUma vez dissolvido e de cor clara, você extrai 10 na seringa de insulina todas as manhãs antes do café da manhã, na hora do almoço e antes de dormir, e injeta na barriga sob a pele na camada de gordura da pele. É um total de 3 na seringa por dia tomado em três lotes, antes do café da manhã, hora do almoço e antes de dormir. Um frasco deve durar 7 dias.